重磅!先正达新型杀虫剂异噁唑虫酰胺即将登陆美国市场

美国EPA农药登记
2025年5月14日

2025年5月9日,美国环保署(US EPA)发布公告,拟批准登记10个含有新活性成分异噁唑虫酰胺的农药产品,并公开征集公众意见。

化学结构

异噁唑虫酰胺(isocycloseram;(4-[5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-N-(2-ethyl-3-oxo-1,2-oxazolidin-4-yl)-2-methylbenzamid;CAS#:2061933-85-3)含有2个手性中心,生产中通常以四种立体异构体的混合物形式存在,其中 (5S, 4R)-异构体的含量超过80%。本次提交的申请包括1个原药(异噁唑虫酰胺含量:98.0%)和9个不同含量的制剂(异噁唑虫酰胺含量分别为:1.0%、18.3%、34.8%、9.35%、1.71%、34.8%、0.71%、18.3%、9.27%、25.7%、34.8%和8.26%)。剂型包括1个可直接使用的胶饵站和多种液体制剂,如悬浮剂、可分散剂、种子处理悬浮剂等。

异噁唑虫酰胺化学结构

作用机制

异噁唑虫酰胺是由先正达公司开发的一种新型的异噁唑啉类杀虫剂,具有广谱的杀虫活性,通过触杀和胃毒作用防治多种靶标害虫。根据杀虫剂抗性行动委员会 (IRAC) 分类,异噁唑虫酰胺属于第 30 组杀虫剂,即γ-氨基丁酸门控氯离子通道(GABA-Cl)变构调节剂。

该杀虫剂可以通过选择性结合无脊椎动物体内的RDL GABA受体,阻断神经递质的传递,从而导致靶标害虫的过度兴奋和死亡。该活性成分可用于防治农业和非农业领域的多种害虫,包括农作物、草坪、观赏植物,以及商业、工业和家庭场所的室内和室外环境,尤其对棉铃虫、科罗拉多马铃薯甲虫和小菜蛾等重要经济作物上的害虫表现出良好的防效。异噁唑虫酰胺有望为农业生产者提供一种新型的害虫管理工具。

风险评估

EPA对异噁唑虫酰胺的人类健康和生态环境风险进行了评估,其中非靶标生物的风险,特别是对蜜蜂和水生无脊椎动物的影响是评估的重点。EPA已发布相应的评估结果以及针对濒危物种的生物评估草案。

❖ 人类健康风险评估:评估结果显示,在按照标签说明进行使用的情况下,异噁唑虫酰胺未表现出显著的人类健康风险。

❖ 生态风险评估:EPA的评估未发现异噁唑虫酰胺对水生和陆生植物构成显著风险;然而,在喷雾施用过程中,该物质对蜜蜂存在潜在风险;在喷雾、种子处理和土壤处理等施用方式下,对水生无脊椎动物存在潜在风险;此外,摄入经异噁唑虫酰胺处理的油菜籽可能对鸟类和哺乳动物产生慢性毒性风险。

❖ 濒危物种风险评估:根据《濒危物种法》,EPA初步评估认为在一定的暴露剂量下,异噁唑虫酰胺可能对至少一种濒危动物或植物产生不利影响。

针对上述风险评估结果,EPA已提出一系列风险降低措施,旨在降低异噁唑虫酰胺对蜜蜂、水生无脊椎动物、鸟类以及濒危物种的潜在影响。后续,EPA将根据公众意见确定最终的生物学评估意见,并可能与美国鱼类和野生动物管理局或国家海洋渔业局进行磋商,以确保异噁唑虫酰胺的使用不会对濒危物种构成危害。

登记情况

目前,异噁唑虫酰胺已在阿根廷、澳大利亚、韩国、巴西、印度和越南获得登记批准,加拿大、印度尼西亚和中国的登记正在进行中。预计美国将于今年批准登记,该活性成分在美国的独家数据保护期预计至2035年。

异噁唑虫酰胺全球登记情况

随着异噁唑虫酰胺在全球范围内的登记逐步推进,尤其是在美国市场的预期获批,其环境和健康风险特征将更为明晰,从而为安全合理使用该产品提供依据。

考虑到异噁唑虫酰胺专利即将到期,以及已登记国家独家数据保护期的陆续结束,国内相关企业可提前进行市场研判与布局,积极开发具有差异化优势的复配产品,以应对未来市场竞争,并为靶标害虫的综合治理和抗性管理提供更多选择。

同时,国内科研机构亦可与企业紧密合作,着眼于开发下一代异噁唑啉类杀虫剂,以期降低对蜜蜂及其他水生无脊椎动物的毒性,进一步提升产品的环境友好性和安全性,此类新型杀虫剂仍具备广阔的市场潜力。

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